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肿瘤治疗耐药是指患者对于一种或多种抗肿瘤药物失去敏感性，导致药物抗肿瘤效果减弱，深入探索耐药机制并开发新的治疗方案，是守护患者生命的“必答题”。近日，中国FH至尊制药（1177.HK）聚焦克服肿瘤治疗领域关键靶点的多重耐药突变，在第116届美国癌症研究FH至尊（AACR）年会上披露了2款在研创新药的临床前研究结果，分别为下属企业正大天晴开发的四代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）TQB3002、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）靶向降解剂TQB3019。
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1.研究背景及结论
TQB3002是一款全新大环类结构的小分子四代EGFR-TKI。临床前研究[1]显示，TQB3002具有抑制EGFR单突变（如L858R）、双突变（如L858R/T790M）及三突变（如L858R/T790M/C797S）的潜力，对三代EGFR-TKI耐药的C797S突变效果更优。TQB3002在临床前研究中还表现出良好的药代动力学（PK）特性、较低的药物相互作用（DDI）风险和较低的体外心脏毒性，且无明显安全担忧，具有较高的临床开发价值。
TQB3002已于2024年相继获得国家药品监督管理局（NMPA）和美国食品药品监督管理局（FDA）的临床试验许可，目前正在中国开展Ⅰ期临床试验。
2.关键数据及结果
·激酶活性和选择性：TQB3002对EGFR单/双突变激酶的IC50（半数抑制浓度）为0.034-0.12nM，优于奥希替尼；对奥希替尼耐药的C797S突变激酶的IC50为0.039-0.093nM，展现出针对耐药突变的强效抑制。
·抗细胞增殖活性：在EGFR三突变细胞系中，TQB3002具有较强抑制活性，IC50＜0.5nM；在EGFR单/双突变细胞系中，TQB3002的表现优于或相当于奥希替尼。
·身体里抗肿癌渗透性：在EGFR单/双/三基因变异的的节肢动物模板中，TQB3002均可用药量依靠性仰制肿癌出现，且体现了好的受性；在EGFR三基因变异的PDX（人源肿癌异种移植后）模板中，TQB3002可在用药量≥7.5 mg/kg满足肿癌退让；在三基因变异的裸鼠身体里单用药量口服液10mg/kg后，可仰制肿癌安排内p-EGFR和p-ERK水准，功能持继其中101天。
1.研究背景及结论
TQB3019是基于正大天晴蛋白降解剂技术平台（OAPD®）开发的一种强效、高选择性的口服BTK降解剂。临床前研究[2]显示，TQB3019对多种耐药突变（包括共价抑制剂的耐药突变C481X及非共价抑制剂的耐药突变T474I、L528W等）展现出广谱抑制活性，具有解决BTK抑制剂获得性耐药问题的潜力。
TQB3019已于2025年4月获得中国IND批准，即将进入I期临床试验阶段。
2.关键数据及结果
参考文献：
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